O que são inibidores de protease do HIV?

Os tratamentos para o HIV envolvem o uso de medicamentos anti-retrovirais. Os inibidores de protease são uma das sete classes de medicamentos anti-retrovirais.

Os medicamentos anti-retrovirais são projetados para tratar o HIV. Drogas diferentes têm mecanismos de ação diferentes. Os inibidores da protease atuam bloqueando a atividade da protease do HIV, uma enzima que o HIV precisa para se multiplicar.

Um profissional de saúde geralmente prescreve três ou mais medicamentos para tratar o HIV, o que é chamado de terapia antirretroviral de alta ação (HAART), terapia antirretroviral combinada (TARC) ou terapia antirretroviral (TARV). Um deles pode ser um inibidor de protease.

Neste artigo, discutimos os inibidores de protease, incluindo como eles funcionam, nomes de marcas e possíveis efeitos colaterais.

Como funcionam os inibidores de protease?

O médico pode prescrever vários inibidores da protease para tratar o HIV.

Quando o HIV entra no corpo de uma pessoa, ele faz cópias de si mesmo inserindo seu DNA do vírus em células específicas do sistema imunológico, chamadas células CD4. As células CD4 coordenam o sistema imunológico, direcionando-o para combater infecções.

Quando o HIV se coloca dentro das células CD4, elas perdem a capacidade de trabalhar. O HIV então instrui as células CD4 a produzirem novas proteínas e material genético do HIV, que são usados ​​para criar mais vírus que podem atingir mais células CD4.

Com o tempo, isso danifica o sistema imunológico, reduzindo o número de células CD4 ativas no corpo, tornando a pessoa mais suscetível a doenças e infecções.

Os inibidores de protease interferem na capacidade do HIV de produzir novos vírus dentro das células CD4. Especificamente, eles bloqueiam uma enzima conhecida como protease. A protease quebra as proteínas do HIV, usando essas partículas menores para fazer novos vírus que podem amadurecer e se espalhar.

Quando um inibidor de protease bloqueia a protease, o HIV não consegue quebrar suas proteínas para produzir novos vírus. Como resultado, ele não pode se multiplicar e para de se espalhar.

Os inibidores da protease não são uma cura para o HIV, mas quando tomados em combinação com outros medicamentos antirretrovirais eficazes, os inibidores da protease podem diminuir o HIV a níveis indetectáveis ​​no corpo. Quando o vírus é indetectável, não é mais transmissível pelo contato sexual.

Isso significa que uma pessoa que vive com HIV e adere a um plano de tratamento eficaz pode levar uma vida saudável sem o risco de transmitir o HIV a outras pessoas.

Nomes de medicamentos inibidores de protease

Muitos inibidores de protease diferentes estão disponíveis e as pessoas devem tomá-los com outros medicamentos para o HIV.

Um profissional de saúde pode prescrever um inibidor de protease junto com outros medicamentos; às vezes, o inibidor da protease já está incluído em um medicamento combinado para o HIV.

Os inibidores de protease aprovados pela FDA incluem:

  • atazanavir, marca Reyataz
  • darunavir, marca Prezista
  • fosamprenavir, marca Lexiva
  • saquinavir, nome comercial Invirase
  • tipranavir, nome comercial Aptivus

Outro inibidor da protease chamado ritonavir (Norvir) pode aumentar a ação de outros inibidores da protease, o que significa que uma pessoa pode tomá-lo com outro inibidor da protease.

Efeitos colaterais dos inibidores de protease

Náusea e tontura são potenciais efeitos colaterais dos inibidores da protease.

Os inibidores de protease podem ter efeitos colaterais, incluindo:

  • náusea
  • vomitando
  • diarréia
  • tontura
  • erupção na pele com coceira e vermelho leve
  • um aumento ou diminuição da gordura corporal
  • açúcar elevado no sangue (hiperglicemia) e diabetes
  • pedras nos rins, que podem causar sangue na urina, dor ao urinar e dor lombar

Os medicamentos anti-retrovirais podem causar a síndrome inflamatória de reconstituição imunológica (IRIS), que pode ocorrer à medida que o sistema imunológico se fortalece. O IRIS pode causar o surto de uma infecção que uma pessoa não sabia que tinha.

Também pode causar uma resposta imunológica hiperativa a uma infecção anterior. Este é um sinal de que o sistema imunológico de uma pessoa está se recuperando. IRIS pode ser leve ou grave.

Alguns efeitos colaterais dos inibidores da protease podem ser graves. Esses efeitos colaterais, embora incomuns, requerem cuidados médicos de emergência. Eles incluem:

  • Danos no fígado. Os sintomas de lesão hepática podem incluir icterícia, que é um amarelecimento da pele ou da parte branca dos olhos, fezes claras ou urina escura. Se isso acontecer, procure atendimento médico de emergência.
  • Problemas da vesícula biliar. Os sintomas incluem dor no lado direito do abdômen ou abdome superior, febre, náuseas, vômitos ou icterícia.
  • Problemas cardíacos.
  • Problemas de fígado.
  • Uma erupção cutânea severa.

Uma pessoa que apresentar quaisquer efeitos colaterais dos inibidores da protease deve falar com seu médico.

Muitas vezes, as pessoas podem controlar os efeitos colaterais leves e eles podem desaparecer por conta própria. Se necessário, um profissional de saúde pode ajudar a pessoa a encontrar outro medicamento que funcione melhor para ela. No geral, os riscos de não tratar o HIV são muito maiores do que os riscos dos efeitos colaterais dos medicamentos.

Interações medicamentosas

Os inibidores da protease podem ter interações perigosas com outros medicamentos, suplementos, vitaminas e ervas.

É essencial informar um profissional de saúde sobre quaisquer outros medicamentos ou suplementos antes de tomar inibidores da protease ou outros medicamentos para o HIV. Isso pode ajudar uma pessoa a evitar interações sérias.

HIV e resistência a drogas

Em alguns casos, o HIV pode se tornar resistente aos inibidores da protease. Isso significa que o vírus não responde mais ao medicamento.

A resistência aos medicamentos pode acontecer quando o HIV muda ou sofre mutação no corpo de uma pessoa. Os vírus fazem isso para tentar sobreviver. Quando sofre mutação, pode se tornar resistente aos medicamentos que a pessoa está tomando.

Em alguns casos, uma pessoa pode contrair uma cepa de HIV resistente a medicamentos. Isso significa que o tipo de HIV que eles têm não responde a certos medicamentos

A melhor maneira de evitar a resistência aos medicamentos para o HIV é tomar medicamentos para o HIV todos os dias, exatamente como um profissional de saúde os prescreve. Não pule doses, altere doses ou pare de tomar um medicamento sem falar com um profissional de saúde.

Usar uma caixa de comprimidos de 7 dias, um aplicativo de lembrete de medicação ou outro sistema de lembrete pode lembrar as pessoas de tomar seus medicamentos todos os dias. Se tiverem efeitos colaterais adversos, eles podem falar com seu médico.

Medindo o sucesso do tratamento

Testes em amostras de sangue podem ajudar a medir o sucesso do tratamento.

Quando uma pessoa está tomando inibidores da protease e outros medicamentos anti-retrovirais, seu médico irá realizar testes específicos para ter certeza de que seus medicamentos estão funcionando, incluindo:

Contagens de células CD4

A contagem de células CD4 mede o número de células CD4 em uma amostra de sangue. Uma pessoa pode fazer um teste de CD4 antes de iniciar o tratamento e, em seguida, periodicamente durante o tratamento.

Uma contagem de CD4 alta ou crescente geralmente significa que o sistema imunológico de uma pessoa está saudável e muitas vezes é um sinal de que os medicamentos para o HIV estão funcionando como deveriam. Uma contagem normal de células CD4 é de cerca de 500-1.200 células por milímetro ao cubo (células / mm3).

Cargas virais de HIV

A carga viral, ou os níveis de RNA do HIV, informam a um profissional de saúde a quantidade de HIV no sangue de uma pessoa. Um número de carga viral mais baixo significa que há menos cópias do HIV no sangue.

O tratamento do HIV visa reduzir a carga viral a níveis indetectáveis. Isso significa que a contagem de HIV é tão baixa que o teste não detecta. Isso é uma indicação de que a pessoa com HIV está bem de saúde e que não pode transmitir a doença aos parceiros sexuais.

No entanto, mesmo depois que uma pessoa atinge uma carga viral indetectável, ela deve continuar tomando seus medicamentos conforme prescrito. É essencial ir a todos os exames e consultas durante o tratamento para medir o sucesso do tratamento e conversar sobre os efeitos colaterais ou perguntas sobre o tratamento do HIV.

Resumo

Os inibidores de protease são uma classe de medicamentos antirretrovirais que as pessoas usam junto com outros medicamentos para o HIV para controlar o HIV de maneira eficaz. Os inibidores da protease atuam interrompendo a atividade das enzimas proteases do HIV, evitando assim que o HIV se multiplique.

As pessoas podem tomar vários comprimidos por dia, mas muitos regimes anti-retrovirais envolvem a ingestão de um único comprimido uma vez por dia.

Existem muitos inibidores da protease disponíveis, incluindo atazanavir (Reyataz), darunavir (Prezista), Fosamprenavir (Lexiva) e Saquinavir (Invirase).

O HIV é uma doença tratável. Tomar todos os medicamentos para HIV prescritos ajuda a pessoa a manter o HIV sob controle. Isso evita danos ao sistema imunológico e elimina o risco de transmissão do HIV aos parceiros sexuais. Dentro de 3 a 6 meses de tratamento eficaz, a carga viral de uma pessoa geralmente é indetectável.

Mais de 150.000 pessoas nos EUA têm HIV e não sabem disso. Isso significa que eles não estão recebendo o tratamento vital de que precisam.

Os medicamentos antirretrovirais avançados de hoje permitem que as pessoas que vivem com HIV vivam vidas longas e saudáveis. Fazer o teste e diagnosticar é o primeiro passo para um tratamento eficaz.

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