Como o Relistor pode aliviar a constipação induzida por opióides?
Relistor é um medicamento que as pessoas usam para tratar a constipação que os medicamentos opióides podem causar. Relistor é eficaz porque o faz sem reduzir os efeitos analgésicos dos opióides.
Pessoas que têm dor intensa podem receber uma receita de medicamentos opióides de seu médico. No entanto, esses opioides podem causar constipação severa em alguns indivíduos. Isso acontece porque eles atuam ligando-se aos receptores opióides no sistema nervoso central e no intestino.
Uma pessoa que toma medicamentos opióides pode parar de usar o analgésico porque a constipação causa muito desconforto. Como resultado, a dor intensa volta.
Relistor, também conhecido como brometo de metilnaltrexona, pode ajudar pessoas nessa situação.
Neste artigo, explicamos como o Relistor funciona, sua eficácia e os possíveis riscos do uso desse medicamento.
Como funciona o Relistor
Os opióides, como a morfina, param a dor entorpecendo os receptores de dor no cérebro. No entanto, eles também anestesiam os receptores no trato digestivo.
Dormência no sistema digestivo significa que os músculos não movem alimentos e fezes não digeridos em direção ao reto.
Quanto mais devagar o alimento se move pelo trato digestivo, mais água o cólon absorve do alimento. As fezes ficam secas e duras.
Enquanto isso, as contrações ocorrem no meio do intestino delgado, mas não empurram o alimento para a frente. O sistema digestivo secreta menos fluidos, a vontade de defecar diminui e resulta em prisão de ventre.
Relistor, ou brometo de metilnaltrexona, bloqueia os efeitos entorpecentes dos opioides nos intestinos. A droga se liga aos receptores no intestino, bloqueando os efeitos da morfina sobre eles, e assim eles não ficam mais entorpecidos. Isso significa que os músculos do intestino podem processar as fezes normalmente mais uma vez.
Relistor não entra no cérebro, então a morfina continua a exercer um efeito analgésico. Se a droga entrasse no cérebro, cancelaria os efeitos analgésicos da morfina, deixando o indivíduo com dor novamente.
Efeitos
A metilnaltrexona é um medicamento altamente eficaz.
Um estudo de 2016 descobriu que 45,9 por cento das pessoas que tomaram metilnaltrexona tiveram uma evacuação sem resgate dentro de 4 horas após a primeira dose. Na quinta semana de uso da droga, cerca de 70 por cento dos participantes experimentaram três ou mais evacuações sem resgate por semana.
Um ensaio clínico aberto de 2017 também descobriu que os únicos efeitos adversos presentes em pessoas que tomaram o medicamento por 48 semanas foram náusea, dor abdominal e diarreia, e estes foram apenas leves a moderados. Neste ensaio, 34,1 por cento das injeções desencadearam um movimento intestinal em 4 horas.
Riscos
Alguns efeitos colaterais comuns do Relistor incluem:
- dor abdominal
- flatulência
- náusea
- tontura
- diarréia
As pessoas também podem descobrir que suam mais do que o normal após tomar Relistor.
Os efeitos adversos são improváveis e muito poucas pessoas param de tomar o medicamento devido à gravidade dos efeitos colaterais.
No entanto, pessoas com bloqueio gastrointestinal não devem tomar Relistor.
Desenvolvimento e uso
Em 1978, colegas da Universidade de Chicago começaram a procurar maneiras de ajudar as pessoas que não tomariam morfina para dores devido à constipação insuportável. Eles queriam encontrar um medicamento que tratasse a constipação sem reduzir os efeitos analgésicos do opioide.
O pesquisador principal, Dr. Leon Goldberg, notou que já estavam disponíveis medicamentos, incluindo a loperamida, que agiam nos receptores opióides do sistema digestivo sem passar para o cérebro.
A equipe começou a examinar compostos em sua busca por um medicamento que aliviasse a constipação sem entrar no cérebro e neutralizasse os efeitos analgésicos da morfina.
Um composto chamado N-metil-naltrexona (MNTX), fabricado pela empresa farmacêutica alemã Boehringer Ingelheim, era promissor.
Em 2005, após testes, duas empresas farmacêuticas assinaram um acordo para desenvolver o medicamento e vender a metilnaltrexona.
A nova droga trataria os efeitos colaterais induzidos por opióides, incluindo prisão de ventre e íleo pós-operatório. Nessa condição, uma parte do intestino fica paralisada e os músculos do estômago não conseguem empurrar os alimentos para a frente. O íleo pós-operatório pode ocorrer após cirurgia abdominal.
A Food and Drug Administration (FDA) aprovou o Relistor para o tratamento da constipação induzida por opióides em 2008.
Q:
Existem alternativas naturais ao Relistor para pessoas com constipação induzida por opióides?
UMA:
Beba muito líquido, mantenha-se o mais ativo possível, não demore para ir ao banheiro quando sentir vontade e aumente a ingestão de frutas e vegetais fibrosos. Se os movimentos intestinais ficarem mais difíceis, adicionar doses diárias de um extrato de ervas chamado senna pode ajudar.
Alan Carter, PharmD As respostas representam as opiniões de nossos especialistas médicos. Todo o conteúdo é estritamente informativo e não deve ser considerado conselho médico.
