Antibiótico 'revolucionário' pode matar superbactérias
Um novo estudo, publicado no Journal of Medicinal Chemistry, oferece a primeira prova de que uma nova forma sintética do antibiótico teixobactina pode neutralizar bactérias resistentes aos medicamentos.
Os Centros para Controle e Prevenção de Doenças (CDC) afirmam que a resistência aos antibióticos é "um dos problemas de saúde pública mais urgentes do mundo".
Só nos Estados Unidos, acredita-se que 2 milhões de pessoas sejam infectadas por bactérias resistentes a medicamentos por ano, e mais de 23.000 indivíduos nos EUA morrem como resultado.
A ameaça de patógenos resistentes a antibióticos é particularmente alta nas instalações de saúde.
Na verdade, um relatório de 2016 do CDC mostra que 1 em cada 4 infecções associadas à saúde que ocorrem em cuidados de longo prazo são causadas por uma das seguintes seis bactérias resistentes aos medicamentos:
- Enterobacteriaceae resistente a carbapenem
- Resistente à meticilina Staphylococcus aureus (MRSA)
- Enterobacteriaceae produtoras de ESBL
- Resistente à vancomicina Enterococcus (VRE)
- Multirresistente a drogas Pseudomonas aeruginosa
- Multirresistente a drogas Acinetobacter
Três anos atrás, os cientistas descobriram que um antibiótico natural chamado teixobactina pode ter o potencial de matar MRSA e VRE.
Agora, uma equipe de pesquisadores criou, pela primeira vez, uma versão sintética da droga, que foi usada com sucesso no tratamento de uma infecção em camundongos.
O novo antibiótico foi chamado de “mudança de jogo” e as descobertas podem “levar à primeira nova classe de antibiótico em 30 anos”.
Ishwar Singh, um especialista em design de drogas e professor sênior de química biológica na Escola de Farmácia da Universidade de Lincoln, no Reino Unido, é o autor correspondente do novo estudo.
Novo medicamento elimina infecção em camundongos
Singh e seus colegas estudaram a estrutura da teixobactina e encontraram aminoácidos essenciais que, quando substituídos, tornaram o antibiótico mais fácil de replicar em 10 análogos sintéticos.
A equipe então testou essas versões sintéticas in vitro. “Esses [análogos]”, escrevem os autores, “mostraram atividades antibacterianas altamente potentes contra Staphylococcus aureus, MRSA e [VRE]. ”
Além disso, um desses análogos foi considerado não citotóxico tanto in vitro quanto in vivo, relatam os cientistas.
Outros testes em modelos de camundongos - realizados por uma equipe do Singapore Eye Research Institute em Bukit Merah - revelaram que um dos análogos tratou com sucesso um caso de Staphylococcus aureus ceratite.
Especificamente, o uso da droga sintética "diminuiu a carga biológica bacteriana [em mais de 99 por cento] e o edema da córnea significativamente em comparação com córneas de camundongos não tratadas".
Os pesquisadores escrevem: “Coletivamente, nossos resultados estabeleceram o alto potencial terapêutico de uma teixobactina [análogo] na atenuação de infecções bacterianas e gravidades associadas in vivo”.
‘Um salto quântico’ para novos antibióticos
Singh explica a importância das descobertas, dizendo: “Quando a teixobactina foi descoberta, ela foi inovadora em si mesma como um novo antibiótico que mata as bactérias sem resistência detectável, incluindo superbactérias como MRSA, mas a teixobactina natural não foi criada para uso humano”.
“Resta uma quantidade significativa de trabalho”, continua Singh, “no desenvolvimento da teixobactina como um antibiótico terapêutico para uso humano”, acrescentando que “provavelmente estamos cerca de seis a dez anos longe de um medicamento que os médicos podem prescrever aos pacientes”.
Ainda assim, “este é um passo real na direção certa e agora abre a porta para melhorar nossos [análogos] in vivo”, diz ele.
“Traduzir nosso sucesso com essas versões sintéticas simplificadas de tubos de ensaio para casos reais é um salto quântico no desenvolvimento de novos antibióticos e nos aproxima de realizar o potencial terapêutico das teixobactinas simplificadas.”
Ishwar Singh
“Drogas que visam o mecanismo fundamental de sobrevivência bacteriana e também reduzem as respostas inflamatórias do hospedeiro são a necessidade do momento”, conclui o co-autor do estudo Rajamani Lakshminarayanan, do Singapore Eye Research Institute.
