Como funcionam as penicilinas?

As penicilinas são um grupo de medicamentos antibacterianos que atacam uma ampla gama de bactérias. Eles foram os primeiros medicamentos desse tipo usados ​​pelos médicos. A descoberta e a fabricação das penicilinas mudaram a cara da medicina, pois essas drogas salvaram milhões de vidas.

Penicillium os fungos são a fonte da penicilina, que as pessoas podem tomar por via oral ou injetável.

Pessoas em todo o mundo agora usam amplamente as penicilinas para tratar infecções e doenças.

Fatos rápidos sobre penicilina

• As penicilinas foram o primeiro antibiótico usado pelos médicos.
• Existem vários antibióticos na classe das penicilinas.
• Os especialistas atribuem a Alexander Fleming a descoberta das penicilinas.
• A penicilina age interferindo nas paredes celulares das bactérias.
• Menos de 1 por cento das pessoas são perigosamente alérgicas à penicilina.

Função

As penicilinas atuam rompendo a parede celular das bactérias.

As drogas da classe da penicilina estouram indiretamente as paredes das células bacterianas. Eles fazem isso agindo diretamente sobre os peptidoglicanos, que desempenham um papel estrutural essencial nas células bacterianas.

Os peptidoglicanos criam uma estrutura semelhante a uma malha em torno da membrana plasmática das células bacterianas, o que aumenta a resistência das paredes celulares e evita que fluidos externos e partículas entrem na célula.

Quando uma bactéria se multiplica, pequenos buracos se abrem em suas paredes celulares à medida que as células se dividem. Peptidoglicanos recém-produzidos então preenchem esses buracos para reconstruir as paredes.

As penicilinas bloqueiam os struts de proteína que unem os peptidoglicanos. Isso evita que a bactéria feche os orifícios em suas paredes celulares.

Como a concentração de água do fluido circundante é maior do que dentro da bactéria, a água passa pelos orifícios para dentro da célula e a bactéria explode.

História

As pessoas geralmente atribuem a descoberta das penicilinas a Alexander Fleming. A história conta que ele voltou ao seu laboratório um dia em setembro de 1928 para encontrar uma placa de Petri contendo Estafilococo bactérias com sua tampa não mais no lugar.

O prato ficou contaminado com um fungo azul esverdeado chamado Penicillium notatum. Fleming notou que havia um anel transparente ao redor do molde onde a bactéria não conseguiu crescer.

Ao descobrir esse molde e reconhecer seu uso, Fleming colocou as rodas em movimento para criar um dos medicamentos mais úteis da história da medicina.

Em março de 1942, Anne Miller se tornou a primeira civil a receber tratamento bem-sucedido com penicilina. Ela por pouco evitou a morte após uma infecção grave após um aborto espontâneo.

Embora Fleming tenha descoberto tecnicamente o primeiro antibiótico, os cientistas tiveram que trabalhar muito antes que as penicilinas se tornassem disponíveis para uso geral.

Cientistas com um laboratório superior e uma compreensão mais profunda da química do que Fleming realizaram a maior parte do trabalho. Howard Florey, Norman Heatley e Ernst Chain realizaram os primeiros estudos aprofundados e focados sobre a droga.

No discurso de aceitação do Prêmio Nobel de Fleming, ele alertou que o uso excessivo de penicilinas pode, um dia, levar à resistência bacteriana. Desde então, isso se tornou um problema.

Resistência

Ao contrário da opinião popular, não é a pessoa que desenvolve resistência às penicilinas, mas a própria bactéria.

As bactérias existem há bilhões de anos. Durante esse tempo, eles suportaram ambientes extremos e, como resultado, são altamente adaptáveis. Eles também se regeneram muito rapidamente, tornando possíveis mudanças genéticas relativamente rápidas em uma população.

Existem três maneiras comuns pelas quais as bactérias podem desenvolver imunidade à penicilina:

• Penicilinase: as bactérias às vezes são capazes de produzir penicilinase, uma enzima que degrada as penicilinas. Essa capacidade pode se espalhar por toda a população bacteriana por meio de um pequeno anel de DNA em um processo chamado conjugação. Este é o equivalente bacteriano da reprodução sexuada, onde organismos individuais compartilham novas informações genéticas entre eles.
• Estrutura bacteriana alterada: algumas bactérias podem alterar sutilmente o formato das proteínas de ligação à penicilina em sua parede de peptidoglicano, de modo que as penicilinas não podem mais se ligar a ela.
• Remoção de penicilina: outras bactérias desenvolvem sistemas para exportar penicilinas. As bactérias têm bombas de efluxo que usam para liberar substâncias da célula. O reaproveitamento de algumas dessas bombas pode permitir que a célula se desfaça das penicilinas.

Efeitos colaterais

A náusea é um efeito colateral comum do uso de penicilinas.

Os efeitos colaterais mais comuns de tomar penicilinas incluem:

• diarréia
• náusea
• uma dor de cabeça
• erupções cutâneas e urticária

Os efeitos colaterais menos comuns incluem:

• falta de ar ou respiração irregular
• dor nas articulações
• tontura repentina e desmaio
• inchaço e vermelhidão do rosto
• pele escamosa e vermelha
• coceira e secreção vaginal, devido a uma infecção por fungos ou vaginose bacteriana
• boca e língua feridas, às vezes com manchas brancas
• cólicas abdominais, espasmos, sensibilidade ou dor

Os efeitos colaterais raros incluem:

• ansiedade, medo ou confusão
• uma sensação de desgraça iminente
• alucinações
• amarelecimento dos olhos e da pele
• uma dor de garganta
• sangramento incomum
• diarreia e redução da urina
• convulsões

Riscos

Embora o uso de penicilinas seja generalizado, alguns problemas ou contra-indicações podem ocorrer, como acontece com qualquer medicamento:

• Amamentação: Pessoas que estão amamentando podem passar pequenas quantidades de penicilina para a criança. Isso pode resultar em reações alérgicas, diarreia, infecções fúngicas e erupções cutâneas na criança.
• Interações: algumas outras drogas podem interagir com as penicilinas. É vital consultar um médico antes de tomar vários medicamentos.
• Problemas de sangramento: algumas penicilinas, como carbenicilina, piperacilina e ticarcilina, podem piorar os problemas de sangramento pré-existentes.
• Contraceptivos orais: as penicilinas podem interferir nas pílulas anticoncepcionais, aumentando o risco de gravidez indesejada.
• Fibrose cística: pessoas com fibrose cística são mais propensas a febre e erupções cutâneas quando tomam piperacilina.
• Doença renal: indivíduos com doença renal apresentam risco aumentado de efeitos colaterais.
• Metotrexato: o metotrexato interrompe o crescimento celular e pode tratar várias condições, incluindo leucemia e algumas doenças autoimunes. As penicilinas impedem o corpo de descartar esse medicamento, podendo levar a complicações graves.
• Fenilcetonúria: alguns comprimidos de amoxicilina para mastigar mais fortes contêm altos níveis de aspartame que o corpo converte em fenilalanina. Isso é perigoso para qualquer pessoa com fenilcetonúria.
• Problemas gastrointestinais: Pacientes com histórico de úlceras estomacais ou outras doenças intestinais podem ter maior probabilidade de desenvolver colite ao tomar penicilinas.

Alergia à penicilina

Algumas pessoas têm alergia a penicilinas.

As reações alérgicas à penicilina geralmente levam a urticária, sibilos e inchaço, principalmente da face.

Cerca de 10 por cento das pessoas relatam uma alergia a penicilinas, mas o número real está perto de 1 por cento, e apenas cerca de 0,03 por cento apresentam reações alérgicas potencialmente fatais.

Álcool e penicilina

Certos antibióticos, como metronidazol e tinidazol, têm reações graves com o álcool. No entanto, esse não é o caso das penicilinas.

Remover

As penicilinas salvaram inúmeras vidas ao longo de sua história de uso na medicina. No entanto, os médicos agora estão preocupados com o aumento da resistência aos antibióticos. Só o tempo dirá como os antibióticos do futuro vão superar esse obstáculo.