Diabetes: a pílula de insulina pode finalmente chegar
Os indivíduos com diabetes tipo 1 devem injetar-se com a dose necessária de insulina diariamente para controlar sua condição. No futuro, as injeções podem não ser mais necessárias; os cientistas estão desenvolvendo uma maneira viável de administrar insulina em forma de pílula.
O diabetes tipo 1 é uma forma menos disseminada da doença que, ao contrário do diabetes tipo 2, costuma ser hereditária e não evitável.
No diabetes tipo 1, o sistema imunológico ataca e danifica erroneamente as células do pâncreas que produzem insulina, um hormônio fundamental para regular os níveis de açúcar no sangue.
O diabetes tipo 1 não controlado pode causar muitos problemas de saúde devido aos níveis desregulados de açúcar no sangue.
Para prevenir complicações e manter a condição sob controle, as pessoas com diagnóstico desse tipo de diabetes devem receber doses diárias de insulina na corrente sanguínea por meio de injeções ou bombas de insulina.
Mas esses métodos são complicados e várias injeções diárias são perturbadoras e desagradáveis - especialmente para indivíduos que podem ter fobia de agulhas.
A administração de insulina por via oral, em forma de comprimido, seria uma alternativa preferível. Mas, infelizmente, a insulina se deteriora rapidamente ao entrar em contato com o ácido gástrico ou enzimas digestivas.
E os pesquisadores até agora não tiveram sucesso em suas tentativas de desenvolver um revestimento que transportasse com segurança a insulina além dos obstáculos do sistema digestivo e para a corrente sanguínea.
Recentemente, no entanto, uma equipe de especialistas da Escola de Engenharia e Ciências Aplicadas de Harvard John A. Paulson, em Cambridge, MA, apresentou uma pílula que, dizem eles, é capaz de fazer esse trabalho.
“Uma vez ingerida, a insulina deve percorrer um percurso de obstáculos desafiadores antes de ser efetivamente absorvida pela corrente sanguínea”, diz o autor sênior do estudo, Samir Mitragotri.
Mitragotri e sua equipe descrevem sua pesquisa e a pílula para aplicação de insulina que desenvolveram em um artigo agora publicado na revista. PNAS.
‘Como um canivete suíço’
Os pesquisadores criaram um revestimento de pílula complexo, projetado para proteger a insulina do ácido gástrico e das enzimas do intestino delgado e também ser capaz de penetrar nas barreiras protetoras do intestino.
Nessa pílula, a insulina seria inserida em um líquido iônico que contém colina e ácido gerânico, ele próprio encapsulado em revestimento entérico, resistente ao ácido gástrico.
O revestimento entérico protege o resto do ambiente ácido do estômago, só se dissolvendo no intestino delgado. Aqui, o líquido iônico resistiria às enzimas digestivas, protegendo a insulina contra elas.
“Quando uma molécula de proteína como a insulina entra no intestino”, diz a primeira autora Amrita Banerjee, “existem muitas enzimas cuja função é degradar as proteínas em aminoácidos menores”. No entanto, ela acrescenta, “a insulina de origem líquida iônica permanece estável”.
E a combinação de colina e ácido gerânico é então capaz de perfurar o muco que reveste o intestino delgado e a densa parede celular do próprio intestino.
“Nossa abordagem é como um canivete suíço, onde uma pílula tem ferramentas para lidar com cada um dos obstáculos que encontramos.”
Samir Mitragotri
Os cientistas também observaram que a pílula é facilmente fabricada, que esse processo seria mais econômico do que as outras terapias e que a pílula não é facilmente perecível - pode ser mantida com segurança por até 2 meses em temperatura ambiente - sobrevivendo por mais tempo do que alguma da insulina injetável que é distribuída atualmente.
‘Resultados notáveis’
Depois de tantos casos de tentativa e erro quando se tratou de encontrar uma maneira de administrar insulina por via oral, outros especialistas agora elogiam os pesquisadores envolvidos no novo estudo por suas realizações.
“Desenvolver formas de administrar proteínas e peptídeos como a insulina por via oral, em vez de injeção, tem sido o santo graal da distribuição de drogas”, explica Mark Prausnitz, professor da Regents e J. Erskine Love Jr. Chair em Engenharia Química e Biomolecular no Instituto de Tecnologia da Geórgia em Atlanta.
“Este estudo mostra resultados notáveis onde a insulina administrada por via oral em combinação com um líquido iônico funciona quase tão bem quanto uma injeção convencional. As implicações desse trabalho para a medicina podem ser enormes, se as descobertas puderem ser traduzidas em pílulas que administrem insulina e outras drogas peptídicas de forma segura e eficaz em humanos ”, acrescenta.
A insulina administrada por via oral, explicam os pesquisadores, chegaria ao sangue de uma forma mais semelhante à liberação natural de insulina pelo pâncreas. Além disso, este método pode diminuir os efeitos adversos associados ao recebimento de injeções repetidas de insulina.
Mitragotri explica que o próximo passo a partir daqui será conduzir mais estudos em modelos animais e ter certeza de que a pílula que eles desenvolveram é completamente segura para ingestão, embora os cientistas estejam totalmente otimistas.
Eles dizem que a colina e o ácido gerânico já são considerados compostos seguros e esperam que isso ajude a suavizar o caminho para os ensaios clínicos em humanos.
